Аскорбиновая кислота раствор для инъекций

Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid)

ДЕЙСТВУЮЩЕЕ ВЕЩЕСТВО:

Аскорбиновая кислота* (Acidum ascorbinicum)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ГРУППА:

Витамины и витаминоподобные средства.

Описание: Прозрачная слегка окрашенная жидкость.

Условия отпуска: По рецепту.

Производитель: ОАО "Дальхимфарм", Россия

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5% -  2мл ампулы №10  

НОЗОЛОГИЧЕСКАЯ КЛАССИФИКАЦИЯ (МКБ-10)

• D64.9 Анемия неуточненная;
• D84.9 Иммунодефицит неуточненный;
• E54 Недостаточность аскорбиновой кислоты [витамина C];
• E63 Физические и умственные перегрузки;
• J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации;
• R53 Недомогание и утомляемость;
• R63.0 Анорексия;
• Z39.1 Помощь и обследование кормящей матери;
• Z54 Период выздоровления.

Состав:

• Активное вещество: 
  • Аскорбиновая кислота – 50 мг или 100 мг;
• Вспомогательные вещества:
  • Натрия двууглекислый (натрия гидрокарбонат) – 23,85 мг или 47,7 мг;
  • Натрия сульфит безводный (натрия сульфит) – 2 мг;
  • Вода для инъекций – до 1 мл.

ФАРМАКОДИНАМИКА

Аскорбиновая кислота (витамин С) не образуется в организме человека, а поступает только с пищей или в виде БАДов / инъекций.

Фармакологические эффекты: в количествах, значительно превышающих суточную потребность (90 мг), почти не оказывает действия, за исключением быстрого устранения симптомов гипо- и авитаминоза (цинги).

Физиологические функции: является кофактором некоторых реакций гидроксилирования и амидирования – переносит электроны на ферменты, снабжая их восстановительным эквивалентом. Участвует в реакциях гидроксилирования пролиновых и лизиновых остатков проколлагена с образованием гидроксипролина и гидроксилизина (пострансляционная модификация коллагена), окислении боковых цепей лизина в белках с образованием гидрокситриметиллизина (в процессе синтеза картинита), окислении фолиевой кислоты до фолиновой, метаболизме лекарственного средства в микросомах печени и гидроксилировании дофамина с образованием норадреналина.

Повышает активность амидирующих ферментов, участвующих в процессинге окситоцина, антидиуретического гормона (АДГ) и холецистокинина. Участвует в стероидогенезе в надпочечниках. Основная роль в тканях — участие в синтезе коллагена, протеогликанов и др. органических компонентов межклеточного вещества зубов, костей и эндотелия капилляров.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Связь с белками плазмы – 25%. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10–20 мкг/мл. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем – во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме. Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и аскорбат-2-сульфат. Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизмененном виде и виде метаболитов.

При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме. Выводится при гемодиализе.

ПОКАЗАНИЯ

Лечение гипо- и авитаминоза С (при необходимости быстрого восполнения витамина С и невозможности перорального применения).

Применяют в лечебных целях во всех клинических ситуациях, связанных с необходимостью дополнительного введения аскорбиновой кислоты, в том числе: парентеральное питание, заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (персистирующая диарея, резекция тонкого кишечника, пептическая язва, гастрэктомия), болезнь Аддисона.

В лабораторной практике: для маркировки эритроцитов (совместно с натрия хроматом Cr 51).

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Внутримышечно, внутривенно (медленно).

• Взрослым от 100 до 500 мг (2–10 мл 50 мг/мл раствора) в сутки, при терапии цинги – до 1000 мг в сутки;
• Детям от 100 до 300 мг (2–6 мл 50 мг/мл раствора) в сутки, при терапии цинги – до 500 мг (10 мл 50 мг/мл раствора) в сутки.

Для маркировки эритроцитов (совместно с натрия хроматом Cr 51) – 100 мг аскорбиновой кислоты инъецируют во флакон с натрия хроматом Cr 5 1.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ

Применение препарата в период беременности и лактации возможно только по назначению врача в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ 

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, при длительном применении в больших дозах (более 500 мг) — сахарный диабет, гипероксалурия, нефролитиаз, гемохроматоз, талассемия, дефицит глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы.

С осторожностью: Сахарный диабет, дефицит глюкозо-6-фосфатдгидрогеназы, гемохроматоз, сидеробластная анемия, талассемия, гипероксалурия, почечнокаменная болезнь.

Побочные действия:

• Со стороны центральной нервной системы: при быстром внутривенном введении — головная боль, головокружение, чувство усталости; при длительном применении больших доз (более 1 г) — головная боль, повышение возбудимости центральной нервной системы, бессонница;
• Со стороны мочевыделительной системы: умеренная поллакиурия (при применении дозы более 600 мг/сут), при длительном применении больших доз гипероксалурия, нефролитиаз (из кальция оксалата), повреждение гломерулярного аппарата почек;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: при длительном применении больших доз — снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий);
• Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи;
• Лабораторные показатели: тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия, глюкозурия;
• Местные реакции: болезненность в месте внутримышечного введения;
• Прочие: при длительном применении больших доз (более 1 г) — угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия), при внутривенном введении — угроза прерывания беременности (вследствие гиперэстро-генемии), гемолиз эритроцитов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: нефролитиаз, бессонница, раздражительность, гипогликемия.

Лечение: симптоматическое, форсированный диурез.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в том числе, входящего в состав пероральных контрацептивов).

Снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой (АСК) повышается выведение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается выведение (АСК).

Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидам короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственного средства, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов. Повышает общий клиренс этанола, который в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме.

Лекарственные средства хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, глюкокортикостероидные препараты при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.

При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина.

При длительном применении или применении в высоких дозах может препятствовать взаимодействию дисульфирама и этанола.

В высоких дозах повышает выведение мексилетина почками.

Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.

Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) – производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.

Фармацевтически несовместим с аминофиллином, блеомицином, цефазолином, цефапирином, хлордиазепоксидом, эстрогенами, декстранами, доксапрамом, эритромицином, метициллином, нафциллином, бензилпенициллином, варфарином

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов, необходимо следить за функцией надпочечников и артериальным давлением.

Высокие дозы аскорбиновой кислоты усиливают экскрецию оксалатов, способствуя образованию камней в почках. У новорожденных, матери которых принимали высокие дозы аскорбиновой кислоты, и у взрослых, которые принимали высокие дозы, может наблюдаться «рикошетная» цинга.

При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения ее необходимо регулярно контролировать.
У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.

Аскорбиновая кислота как восстановитель может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови и моче глюкозы, билирубина, активности «печеночных» трансаминаз и лактатдегидрогеназы (ЛДГ). Препарат не оказывает воздействия на вождение автотранспорта, работу с механизмами и занятия, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ФОРМА ВЫПУСКА

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл и 100 мг/мл.

1, 2, 5 или 10 мл в ампулы нейтрального стекла.

10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в коробку из картона.

5 ампул (для ампул 1, 2 и 5 мл) в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной марки ЭП-73 и фольги алюминиевой печатной лакированной или без фольги.

2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в пачку из картона.

При использовании ампул с насечками, кольцами и точками нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.